Galapagos start Fase I studie van kandidaat-medicijn GLPG0974
• Galapagos start Fase I klinische studie van GLPG0974
• GLPG0974 is een krachtige remmer van GPR43, een nieuw Galapagos target
• Galapagos heeft de volledige rechten op GLPG0974 teruggekregen van GSK
Mechelen, België;
21 december 2011 – Galapagos NV (Euronext: GLPG) kondigt vandaag aan dat het gestart is met de klinische Fase I ontwikkeling van de eerste remmer van GPR43, een geheel nieuwe benadering om ontstekingsziekten te bestrijden. Galapagos heeft het target voor dit kandidaat-medicijn ondekt met haar eigen technologie.
GLPG0974 is een kandidaat medicijn dat oraal kan worden ingenomen. Het remt het transport van neutrofielen (het type witte bloedcellen dat betrokken is bij ontstekingsprocessen in het lichaam). Overactiviteit van neutrofielen leidt tot weefselschade bij ziekten zoals darmontstekingen (IBD). Remming van deze overactiviteit kan een geheel nieuwe behandeling voor dit soort aandoeningen bieden. GLPG0974 bindt aan het target GPR43, en is de eerste GPR43-remmer die klinisch wordt getest.
Deze studie is er op gericht om de eigenschappen te bestuderen in gezonde vrijwilligers. De studie maakt gebruik van een innovatief design, speciaal ontwikkeld voor de eerste evaluatie van nieuwe en innovatieve kandidaat medicijnen.
”GSK heeft besloten om het GPR43 programma inclusief alle rechten terug aan Galapagos te geven, met als gevolg dat wij geen succesbetaling voor het starten van deze studie krijgen,” volgens Onno van de Stolpe, CEO van Galapagos. “Wij vinden de resultaten van het programma echter zodanig interessant dat wij besloten hebben om zelf met GLPG0974 door te gaan”.
Details van de GLPG0974 klinische studie
De voornaamste doelen van deze klinische Fase 1 studie waarin GLPG0974 voor het eerst wordt toegediend aan mensen is om de farmacokinetiek en de farmacodynamiek door middel van effecten op biomarkers te bestuderen. Daarnaast wordt de veiligheid en eventuele bijwerkingen van een brede variatie van doses geëvalueerd. In deze dubbel-blinde, placebo-gecontroleerde studie worden enkelvoudige doses van GLPG0974 in oplopende sterkten gegeven aan 36 gezonde vrijwilligers, gedurende de volgende maanden. De studie in België is opgezet volgens de richtlijnen voor enkelvoudige doseringen van de internationale registratie autoriteiten zoals EMEA en FDA, die zijn bedoeld om de ontdekking en ontwikkeling van innovatieve geneesmiddelen te stimuleren.
Over GLPG0974
GLPG0974 is een oraal biologisch beschikbaar molecule, dat al bij concentraties in het nanomolaire gebied een krachtige remming laat zien van GPR43 (G-protein coupled receptor 43), ook bekend als FFAR2 (free fatty acid receptor 2). Onderzoekers van Galapagos hebben vastgesteld dat deze target een centrale rol speelt in bepaalde onstekingsprocessen. Door remming van GPR43 vermindert GLPG0974 de activatie en verplaatsing van neutrofielen naar ontstekingshaarden. Neutrofielen zijn een belangrijk type witte bloedcellen die als eerste het lichaam kunnen beschermen tegen infecties, maar die bij overactiviteit weefselschade kunnen
veroorzaken. Door remming van deze overactiviteit kan GLPG0974 een gunstig effect hebben op ontstekingreacties zoals die gezien worden in de darm bij patienten met IBD (inflammatory bowel disease, ofwel darm ontstekingen).
Er zijn op dit moment geen andere remmers van GPR43 bekend die klinisch worden getest.